Спазмолекс — інструкція для медичного застосування

0 28

ІНСТРУКЦІЯ

 для медичного застосування препарату

С П А З М О Л Е К С

(S P A S M O L E X)

 

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки оранжевого кольору, вкриті плівковою оболонкою, капсулоподібної форми, з розподільчою рискою на одному боці;

cклад:

діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу – 500 мг, дицикломіну гідрохлориду – 10 мг, декстропропоксифену гідрохлориду – 50 мг;

допоміжні речовини: ядро – целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений, магнію стеарат; оболонка – гідроксипропілметилцелюлоза, етилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ-6000, пропіленгліколь, барвник Idacol Sunset Yellow FCF.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Анальгетики. АТС N 02AC54.

 

Фармакологічні властивості. Спазмолекс – це комбінований анальгетичний препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу.

Фармакодинаміка. Парацетамол проявляє анальгезуючі та жарознижувальні властивості. Анальгезуюча дія парацетамолу зумовлена підвищенням больового порога, а антипіретична – дією на центри гіпоталамуса, відповідальні за регуляцію температури. Зниження температури відбувається за рахунок підвищення тепловіддачі шляхом зростання вазодилатації та потовиділення. Таким чином, інгібується дія ендогенних пірогенів на гіпоталамічні центри регуляції температури. Парацетамол аналогічно аспірину інгібує простагландинсинтетазу ЦНС, але периферичне гальмування ним цього ферменту є мінімальним, що пояснює незначну протиревматичну та протизапальну ефективність. В цілому, анальгетична та жарознижувальна ефективність парацетамолу аналогічна аспірину. Парацетамол не пригнічує агрегацію тромбоцитів, не впливає на протромбін і не викликає ульцерогенної дії на ШКТ.

Дицикломіну гідрохлорид інгібує мускаринову дію ацетилхоліну в постгангліонарних парасимпатичних ділянках нейроефекторів, включаючи гладенькі м’язи, секреторні залози та ділянки ЦНС. Великі дози можуть блокувати нікотинові рецептори в автономних гангліях та у нервовом’язових синапсах. Специфічні антихолінергічні ефекти залежать від дози: малі дози гальмують салівацію і секрецію бронхів та потовиділення, помірні – розширюють зіниці, інгібують акомодацію та підвищують частоту серцевих скорочень (ваголітичний ефект), великі дози знижують рухову активність шлунково-кишкового та сечового трактів; дуже великі дози інгібують секрецію шлунка. Декстропропоксифену гідрохлорид є наркотичним анальгетиком центральної дії, який структурно подібний до метадону; його анальгезуючий ефект властивий декстроротарному ізомеру. Пропоксифен відповідає ½ – 2/3 ефективності кодеїну. Пропоксифен в анальгетичних дозах (32 – 65 мг декстропропоксифену гідрохлориду) за ефективністю порівнюється з 30 – 60 мг кодеїну або 600 мг аспірину. В комбінаціях з іншими анальгетиками він ефективніший, ніж один пропоксифен, або будь-який інший анальгетик.

Фармакокінетика. Після перорального прийому парацетамол швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 30 – 60 хв. після введення і становить від 5 до 200 мкг/л. Період напіврозпаду в плазмі крові становить 1,0 – 2,5 години. Парацетамол метаболізується в печінці переважно до кон’югатів з глюкуронідом та сульфатом і виводиться з сечею протягом 24 год. Менше 5% виділяється в незмінному стані. Незначні його кількості метаболізуються оксидазами печінки до гідроксильних похідних, детоксикація яких, як правило, відбувається через кон’югацію з глутатіоном.

Передозування парацетамолу може призводити до токсичного ураження печінки. Парацетамол проходить через плаценту, а також проникає в грудне молоко.

Дицикломін після орального прийому швидко поглинається, досягаючи максимума в крові протягом 60 – 90 хв. Він легко проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр і діє на ЦНС. Виводиться в основному з сечею (79,5 % введеної дози), а також з калом (8,4%). Дицикломін має дві фази елімінації: період напівжиття в плазмі крові – 1,8 год., якщо концентрація його в плазмі зберігалась протягом 24 год. після одноразового введення; друга фаза – триваліша. Він інтенсивно розподіляється в тканинах. Декстропропоксифену гідрохлорид швидко поглинається із ШКТ і розподіляється та концентрується в печінці, легенях, мозку та нирках. Декстропропоксифену гідрохлорид проходить через плаценту і потрапляє в грудне молоко. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 1 – 2 години після введення. Майже 80% декстропропоксифену зв’язується з білками плазми крові. В печінці декстропропоксифен підлягає N-деметилюванню з утворенням норпропоксифену, який виводиться з сечею. Вважається, що декстропропоксифен та норпропоксифен мають пролонгований період напіввиведення. Накопичення декстропропоксифену та його метаболітів може викликати прояви токсичності, подібні до передозування.

 

Показання для застосування. Спазмолекс полегшує біль, його рекомендують при больових синдромах різної етіології.

 

Спосіб застосування та дози. Спазмолекс призначає лікар. Якщо лікар не рекомендує іншої схеми, слід приймати по 1 таблетці 1 – 3 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від перебігу захворювання.

 

Побічна дія. Сухість у роті, спрага, утруднення ковтання, зниження акомодації та фотофобія, ортостатична гіпертензія, підвищення внутрішньоочного та внутрішньочерепного тиску. Транзиторна брадикардія з наступною тахікардією, прискорене серцебиття та аритмія, позиви до сечовипускання при неможливості це зробити, зменшення рухової активності шлунково-кишкового тракту – навіть до запору, періодичне блювання, порушення функції печінки. Можлива печія, нудота, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення, зміна настрою, біль в епігастральній ділянці, головний біль, спазми сечових та жовчних шляхів, посилене потовиділення, приплив крові до обличчя. Загрудинний біль (може бути зумовлений підвищенням шлункового рефлексу), алергічні реакції у вигляді висипання на шкірі, кропив’янки, ангіоневротичного набряку; порушення системи кровотворення проявляється тромбоцитопенією, анемією.

 

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виражені порушення функції печінки та нирок, обструктивні уропатії, глаукома, адгезія між райдужною оболонкою та кришталиком, тахікардія, стенокардія, геморагічний інсульт, обструктивні хвороби шлунково-кишкового тракту (ахалазія, пілородуоденальний стеноз, пілорична обструкція, кардіоспазм), атонія та непрохідність кишечнику в осіб похилого віку, підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, лактація, дитячий вік.

 

Передозування. При передозуванні можуть спостерігатись сухість шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, біль у животі), підвищення внутрішньоочного тиску, головний біль, запаморочення, збудження центральної нервової системи, затримка сечі.

При передозуванні припинити подальше приймання препарату, промивати шлунок. Антидот парацетамолу – ацетилцистеїн (10 % розчин – 5 мл). Антидот декстропропоксифену гідрохлориду – налорфіну гідрохлорид (0,5% розчин – 1 – 2 мл). Симптоматична терапія.

 

Особливості застосування. Підвищені дози та тривале використання можуть викликати психічну та фізичну залежність, а також толерантність. В осіб похилого віку необхідно проводити корекцію дози. З обережністю застосовувати особам з хронічними захворюваннями легень, астмою, алергіями. У разі тривалого застосування слід контролювати клітинний склад периферичної крові. При високій температурі навколишнього середовища використання антихолінергічних засобів може викликати теплове виснаження (пропасниця та тепловий удар призводять до зниження потовиділення). Діарея може бути раннім симптомом часткової непрохідності кишечнику, особливо у хворих з ілеостомою або колостомою. Лікування діареї цим препаратом недоцільне. У хворих на паркінсонізм можливе посилене потовиділення та салівація. При прийманні Спазмолексу не слід вживати алкогольні напої. Препарат не можна приймати водіям та особам, діяльність яких пов’язана з підвищеною увагою.

 

Взаємодія з лікарськими засобами. Спазмолекс може посилювати ефекти інгібіторів моноаміноксидази (іміпрамін, амітриптилін), седативних засобів (натрію бромід, настойка валеріани), спирту етилового. При одночасному застосуванні із барбіталом, фенобарбіталом, рифампіцином підвищується ризик гепатотоксичної дії. Дицикломін може посилювати дію інших холіноблокуючих засобів (атропіну сульфат), тому недоцільно призначати їх одночасно із Спазмолексом. Застосування Спазмолексу посилює дію антикоагулянтів (фенілін, синкумар).

 

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

 

 




Вам так же будет интересно

Оставьте комментарий

Ваш email не будет опубликован

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.