Острая боль: испытано новое средство

0 203

Резюме. Неопиоидного антиноцицептивного действия

Болевой синдром как проблема

Болевой синдром является более распространенной проблемой, чем сахарный диабет, рак и сердечно-сосудистые заболевания. Болевой синдром отмечается в послеоперационный период, сопутствует длительно текущим заболеваниям и становится самой частой причиной утраты трудоспособности. Несмотря на наличие целого арсенала обезболивающих средств (опиоидных анальгетиков, ингибиторов циклооксигеназы-2, нестероидных противовоспалительных средств и в некоторой степени — трициклических антидепрессантов), лечение пациентов с хронической болью всегда было и остается проблемной областью исследований. В последнее время поиск альтернативного лечения объясняется наличием побочных неврологических, желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых эффектов, присущих в той или иной степени вышеперечисленным обезболивающим средствам.

Использование инкарвиллатеина

В одном из недавних исследований, результаты которого опубликованы в апреле 2018 г. в журнале «Journal of Pain Research», приводятся данные, свидетельствующие о наличии сильного неопиоидного ноцицептивного действия у одного из димеров коричной кислоты (cinnamic acid). Работа выполнена сотрудниками Университета Небраска-Керни (University of Nebraska-Kearney) и Университета Цинциннати (University of Cincinnati), США. К исследованию обезболивающих свойств этого средства ученых подтолкнуло структурное сходство с инкарвиллатеином (incarvillateine) — веществом в составе растения инкарвиллеи китайской (Incarvillea sinensis), традиционно применяющейся при лечении ревматизма и в целях уменьшения выраженности боли. Терапевтический эффект инкарвиллатеина обусловлен антиноцицептивным действием на аденозиновые рецепторы.

Аденозин-опосредованная анальгезия

Антиноцицептивная аденозин-опосредованная анальгезия характеризуется минимальными эффектами со стороны центральной нервной системы. Концентрация аденозина повышается в местах повреждения тканей из-за распада аденозинтрифосфата. Аденозиновые рецепторы (A1AR, A2aAR, A2bAR, A3AR) широко представлены в областях спинного и головного мозга, участвующих в формировании болевых ощущений. Из них A1AR признан лучшей молекулярной мишенью в перспективе поиска новых обезболивающих средств. Инкарвиллатеин действует прежде всего на рецепторы аденозина A1AR, A2AR, модулируя хроническую воспалительную и нейропатическую боль.

Причина, по которой инкарвиллатеин ранее не рассматривался в качестве антиноцицептивного средства, обусловлена сложностью синтеза этого вещества. Цель проведенного исследования — скрининг димеров коричной кислоты с различными структурными заменами для идентификации аналогов с наиболее антиноцицептивными свойствами и выраженным эффектом на аденозиновые рецепторы. Авторами предложен инновационный одностадийный метод синтеза димеров коричной кислоты (аналогов инкарвиллатеина) и проведен анализ их фармакологических свойств.

Результаты исследования

В результате проведенного исследования авторы сделали заявление об идентификации аналога инкарвиллатеина, обладающего выраженными антиноцицептивными свойствами при острой боли, вызванной у подопытных животных формалином. Исследователи связывают эти свойства с воздействием на аденозиновые рецепторы. Неопиоидный механизм анальгезии данного вещества является выгодной перспективой применения в качестве нового класса сильных антиноцицептивных средств и готов к перенесению в доклинические исследования.

Александр Гузий

Вам так же будет интересно

Оставьте комментарий

Ваш email не будет опубликован

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.