ІЗОНІАЗИД-ДАРНИЦЯ — інструкція для медичного застосування

0 6

ІНСТРУКЦІЯ

 для медичного застосування препарату

ІЗОНІАЗИД-ДАРНИЦЯ

(Isoniazid-Darnitsa)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: isoniazid, гідразид ізонікотинової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, с плоскою поверхнею, рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить 0,3 г ізоніазиду (у перерахуванні на 100 % суху речовину);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозний засіб. Код АТС J04A C01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізоніазид-Дарниця інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу та гальмує синтез міколевих кислот клітинної стінки мікобактерій туберкульозу. Препарат володіє високою бактеріостатичною активністю стосовно мікобактерій туберкульозу, затримуючи їх ріст у концентрації 0,03 мкг/мл. Особливо активний щодо, мікроорганізмів, що швидко размножуються. Слабко впливає на збудників інших інфекційних хвороб.

Фармакокінетика. Добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Tmax) становить 1-4 години. Зв’язування з білками плазми становить до 10 %. Об’єм розподілу 0,56-0,76 л/кг. Туберкулостатична концентрація після прийому в разовій дозі зберігається протягом 6-24 годин. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину, плевральний випіт, асцитичну рідину, шкіру, легені, мокротиння, слину, казеозні маси. Проникає через плаценту та екскретується із грудним молоком.

Метаболізується в печінці шляхом ацетилювання. Швидкість ацетилювання генетично детермінована та обумовлена рівнем активності N-ацетилтрансферази. Залежно від швидкості ацетилювання хворих підрозділяють на “швидких” та “повільних” інактиваторів. У “швидких” інактиваторів період напіввиведення ізоніазиду становить 0,5-1,6 годин, а кількість незміненої речовини, виділеної нирками, менш 10 % на добу. У “повільних” інактиваторів, відповідно, 2-5 годин та понад 10 % на добу.

 

Показання для застосування. Лікування всіх форм і локалізацій активного туберкульозу у дорослих та дітей як засіб першого ряду. Препарат найбільш ефективний при гострих процесах.

 

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям Ізоніазид-Дарниця у формі таблеток призначають у добовій дозі 5-15 мг/кг в 1-3 прийоми. Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від характеру та форми захворювання, ступеня інактивації та сприйнятливості хворим препарату. Для профілактики туберкульозу Ізоніазид-Дарниця в таблетках приймають внутрішньо по 5-10 мг/кг на добу в 1-2 прийоми. Приймають кожен день чи 2-3 рази на тиждень. Тривалість профілактичного курсу становить не менше 2 місяців. Максимальна разова доза для дорослих – 600 мг, добова – 900 мг.

 

Побічна дія. У дозах, що рекомендують, Ізоніазид-Дарниця, як правило, добре переноситься. Іноді можливі запаморочення, головний біль, роздратованість, ейфорія, порушення сну, парестезії. Рідко виникають периферичні неврити, психози, почастішання припадків у хворих на епілепсію, відчуття серцебиття, біль за грудиною, у ділянці серця, порушення функції печінки, алергічні реакції (еозинофілія, шкірний свербіж, дерматит, підвищення температури та ін.). Дуже рідко бувають гінекомастії та менорагії, гепатит.

Звичайно, побічні ефекти проходять при зменшенні дози або тимчасовій перерві в прийомі препарату.

 

Протипоказання. Застосування Ізоніазиду-Дарниця протипоказане, незалежно від способу введення при несприйнятливості препарату, епілепсії та інших захворюваннях, що супроводжуються схильністю до судом, у разі перенесеного раніше поліомієліту, при порушеннях функції нирок та печінки, вираженому атеросклерозі.

 

Передозування. При передозуванні через 0,5-3 год після прийому препарату можуть з’явитися нудота, блювання, запаморочення, погіршення зору та невиразна мова. Важка інтоксикація призводить до пригнічення дихання, судом та коми.

Лікування. Промивання шлунка, активоване вугілля, внутрішньовенно високі дози піридоксину. Ефективний гемодіаліз.

 

Особливості застосування. Під час лікування необхідний лікарський контроль, регулярне проведення функціональних печінкових проб і офтальмологічного обстеження. У перший місяць обстеження необхідно проводити не менше 2 разів, потім не менше 1 разу на місяць.

Для зменшення побічних ефектів у випадку їхнього виникнення застосовують піридоксин (наприклад, Піридоксину гідрохлорид-Дарниця, внутрішньом’язово 2 мл 5 % розчину на добу), тіаміну хлорид (наприклад, Тіаміну хлорид-Дарниця, внутрішньом’язово 1 мл 5 % розчину на добу), глутаминову кислоту (усередину 1-1,5 мл на добу).

Для попередження можливого токсичного впливу ізоніазиду на печінку, його призначають у поєднанні з гепатопротекторами (наприклад, Дарсил, Урсохол).

Під час лікування варто уникати застосування спиртних напоїв.

Не рекомендується прийом препарату в дозі, вищій 10 мг/кг, при вагітності, легенево-серцевій недостатності III ступеня, артеріальний гіпертензії ІІ-ІІІ ступеня, ішемічній хворобі серця, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, хронічній нирковій недостатності, гепатиті у фазі загострення, цирозах печінки, гіпотиреозі.

При годуванні груддю прийом препарату слід припинити або припинити годування.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби зменшують абсорбцію ізоніазиду, тому інтервал між їх прийомом повинен становити не менше 1 години. Ізоніазид потенціює ефекти (у т. ч. токсичні) непрямих антикоагулянтів, бензодіазепінів, фенітоіну, карбамазепіну, теофіліну, інгібіторів МАО. Одночасне застосовування потенційно гепатотоксичних та нейротоксичних засобів, у тому числі алкоголю, рифампіцину, підвищує ймовірність розвитку токсичного гепатиту та нейропатії, з парацетамолом збільшується ризик розвитку гепатоксичної дії.

Для посилення ефективності Ізоніазид-Дарниця застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами (наприклад, Рифампіцин-Дарниця, Етамбутол-Дарниця, Піразинамід-Дарниця), а при змішаній інфекції – одночасно з антибіотиками широкого спектра дії: фторхінолонами (наприклад, Офлоксацин-Дарница, Ципрофлоксацин-Дарниця), сульфаніламідами (наприклад, Бісептрим), макролідами (наприклад, Кламед, Азицин, Роксилід) тощо.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 оС.

Термін придатності – 5 років.




Вам так же будет интересно

Оставьте комментарий

Ваш email не будет опубликован

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.